Deoksiarbutiini, kilpailevana tyrosinaasin estäjänä, voi säädellä melaniinin tuotantoa, voittaa pigmentin, häivyttää ihon mustia täpliä ja sillä on nopea ja kestävä ihoa valkaiseva vaikutus. Deoksiaarbutiinin tyrosinaasia estävä vaikutus on selvästi muita valkaisuaktivaattoreita parempi, ja valkaiseva ja kirkastava vaikutus voidaan saavuttaa pienellä käyttömäärällä. Deoksiarbutiinilla on myös voimakkaita antioksidanttisia vaikutuksia
- Kiinalainen nimi Deoxyarbutin
- Vieras nimi Deoxyarbutin
- Lempinimi p - (tetrahydro-2H-pyraani-2-oksi)fenoli
- Kemiallinen kaava C11H14O3
- Molekyylipaino 194,23
- CAS-kirjautumisnumero 53936-56-4
- Englanninkielinen alias 4- [(tetrahydro-2H-pyran-2-yl) oxy] fenoli
- Puhtaus ≥ 98 %
Deoksiarbutiiniuuden sukupolven kosmeettisena kirkastavana ja valkaisevana aktiiviaineena käytetään pääasiassa edistyneessä valkaisevassa kosmetiikassa.
Testata
Melanogeneesin modulointi melanosyyteissä voidaan saavuttaa käyttämällä kemikaaleja, joilla on rakenteellisia homologioita substraattityrosiinin kanssa ja jotka siten estävät kilpailevasti tyrosinaasin katalyyttistä toimintaa. Olemme kehittäneet uuden tyrosinaasi-inhibiittorin, deoksiarbutiinin (dA), tämän lähtökohdan pohjalta. DeoksiArbutiini osoittaa tehokkaan sienten tyrosinaasin eston in vitro Ki-arvolla, joka on 10 kertaa pienempi kuin hydrokinoni (HQ) ja 350 kertaa pienempi kuin arbutiini. Karvattomassa, pigmentoidussa marsumallissa dA osoitti nopeaa ja jatkuvaa ihon vaalenemista, joka oli täysin palautuva 8 viikon kuluessa paikallisen käytön lopettamisen jälkeen.
Sitä vastoin HQ aiheutti lyhyen mutta kestämättömän ihoa vaalentavan vaikutuksen, kun taas kojiinihapolla ja arbutiinilla ei ole ihoa vaalentavaa vaikutusta. Turvallisuustestien paneelin tulokset tukivat dA:n yleistä muodostumista toimivaksi molekyyliksi. Kliinisessä ihmistutkimuksessa dA:n paikallinen hoito 12 viikon ajan johti merkittävään tai lievään ihon yleisen vaaleuden vähenemiseen ja auringon lentigiinien paranemiseen vaalean ihon tai tummaihoisten yksilöiden populaatiossa. Nämä tiedot osoittavat, että dA:lla on potentiaalista tyrosinaasia estävää aktiivisuutta, joka voi johtaa ihon vaalenemiseen ja sitä voidaan käyttää parantamaan hyperpigmentaarisia leesioita.
Johdanto
Melasma (kloasma) on yleinen ihon pigmenttihäiriö, jolle on tunnusomaista epäsäännölliset vaaleat tai tummanruskeat läiskit kasvoilla, jotka yleensä aiheuttavat merkittäviä psykiatrisia ja psyykkisiä rasitteita sairastuneille henkilöille. Melasman patogeneesin aiheuttamia tapahtumia ei kuitenkaan ymmärretä hyvin. Melasma on yleisempää henkilöillä, joilla on Fitzpatrick-ihotyypit IV–VI kuin niillä, joilla on vaaleampi iho (tyypit I–III). Melasman tiedetään myös olevan yleisempää naisilla kuin miehillä ja yleisempää aasialaisten, latinalaisten ja afroamerikkalaisten kuin valkoihoisten keskuudessa. Arviolta 50–70 prosentille raskaana olevista naisista Yhdysvalloissa kehittyy melasma [3].
On osoitettu, että melasma-ihon hyperaktiiviset melanosyytit tuottavat paljon enemmän melaniinipigmenttiä tyrosiinikatabolismin kautta. Tyrosinaasi (EC 1.14.18.1), kuparia sisältävä glykoproteiini, on nopeutta rajoittava entsyymi, joka on kriittinen tälle reitille. Melaniinin synteesi tapahtuu erittäin erikoistuneissa organelleissa, joita kutsutaan melanosomeiksi, ja sitten melanosoidut melanosomit siirtyvät melanosyyteistä viereisiin keratinosyytteihin, mikä määrittää konstitutiivisen ja fakultatiivisen ihon värin. Monet ihoa vaalentavat aineet on suunnattu melaniinin synteesin säätelyyn estämällä tyrosinaasin aktiivisuutta. Viimeisten 50 vuoden aikana hydrokinonia (1,4-bentseenidioli, HQ) on käytetty laajalti prototyyppisten tyrosinaasin estäjien kultastandardina melasman hoidossa. Viime aikoina on kuitenkin kiinnitetty paljon huomiota mahdollisiin terveysriskeihin, joita aiheutuu pitkäaikaisesta altistumisesta HQ:lle, kuten eksogeeniseen okronoosiin, leukodermaan (työperäinen vitiligo) ja jopa karsinogeneesiin. On yleisesti hyväksyttyä, että HQ oletettavasti toimii substraattina estämään kilpailevasti tyrosinaasia. aktiivisuutta, mikä antaa mahdollisuuden ihon valkaisuun. Samaan aikaan nämä monofenoliyhdisteet aiheuttavat myös tyrosinaasin entsymaattisen hapettumisen kautta runsaasti vapaita radikaaleja, jotka aiheuttavat lipidiperoksidaatiota ja sen seurauksena melanosomaalisia kalvovaurioita. Laboratoriomme aikaisemmissa tutkimuksissa on osoitettu, että deoksiarbutiini (4-[(tetrahydro-2H) -pyran-2-yyli)oksi]fenoli, D-Arb), HQ:n glukosidijohdannainen, on turvallisempi ja vähemmän sytotoksinen verrattuna emoyhdisteeseensä hydrokinoni. Tässä tutkimuksessa tutkittiin D-Arbin toksisuutta ja tehokkuutta subsellulaarisella tasolla (suoraan melanosomeissa) ja ihon pigmentaatiota käyttäen in vivo ja in vitro -malleja, arvioiden edelleen D-Arbin bioturvallisuutta rinnakkain HQ:n kanssa. ihoa vaalentavaan käyttöön.
Deoksiarbutiini, uuden sukupolven kosmeettisena kirkastavana ja valkaisevana aktiiviaineena, käytetään pääasiassa edistyneessä valkaisukosmetiikassa.
D-arbutiini on yksi arbutiinin johdannaisista, nimeltään D-nenenebb arbutin, joka voi tehokkaasti estää tyrosinaasin toimintaa ihokudoksessa. Tutkimusten mukaan sen vaikutus on jopa 10 kertaa suurempi kuin hydrokinonin ja 350 kertaa yleisen Arbutiinin vaikutus. Eläinihotesteissä tämä D-Arbutin voi valkaista ihoa nopeasti ja tehokkaasti, ja käytön lopettamisen jälkeen vaikutus säilyy vielä lähes 8 viikkoa.
Kliinisissä ihmiskehotutkimuksissa D-Arbutinin paikallisella käytöllä 12 viikon ajan voidaan saavuttaa merkittäviä ihoa vaalentäviä vaikutuksia, ja sillä on hyvä parantava vaikutus päivittäisiin valoaltistuspisteisiin ja tummiin ihosairauksiin.
Postitusaika: 11.7.2023
